Östradiol är den steroid som har högst biologisk aktivitet bland östrogenerna. De övriga östrogenerna östron, östronsulfat och östriol har en viss östrogeneffekt. Små mängder östron bildas hos den fertila ickegravida kvinnan tillsammans med östradiol under inflytande av hypofysgonadotropinerna i ovariernas folliklar och corpus luteum. Östron bildas också från androstendion genom konvertering i lever, fettväv och andra perifera organ (androstendion härrör både från binjurebark och gonader).
Under graviditeten bildas östriol i stora mängder i placenta från en prekursor (16 α-hydroxidehydroepiandrosteronsulfat) som kommer från fostret. Hos den icke-gravida kvinnan är bildningen av östriol låg. De mesta bildas i levern från östradiol och östron. Under fertil ålder svarar östradiol för den dominerande östrogena aktiviteten. Östradiol varierar kraftigt under menstruationscykeln. Under början av follikelfasen i menstruationscykeln är insöndringen av östradiol låg för att sedan stiga kontinuerligt och nå ett maximum vid ovulationen (normalt 13:e- 14:e dagen i cykeln med stora variationer). Koncentrationen faller sedan snabbt till en lägre nivå under lutealfasen. Efter menopaus upphör östradiolbildningen i ovariet, men bildningen av androstendion fortgår oförändrad i binjurarna, och östron blir då den dominerande östrogena steroiden. Hos gravida kvinnor insöndras östradiol från placenta och under graviditetens sista del dominerar östrogenerna härifrån. Kvantitativt överväger emellertid bildningen av östriol. Östradiol är proteinbundet till SHBG (sexualhormonbindande globulin) och albumin. Det bundna står i jämvikt med en liten fri fraktion och en till albumin lågaffinitets-bunden fraktion vilka svarar för den biologiska aktiviteten. Östradiol passerar cell-membranen och binds med hög affinitet till en specifik receptor i målcellens cytoplasma. Steroidreceptorkomplexet transporters in i cellkärnan där det aktiverar specifika gener och inducerar syntes av proteiner som svarar för de östrogena effekterna på cellen. Östrogenerna kataboliseras främst i levern. Här konjugeras huvuddelen av östrogenerna och deras metaboliter med glukuronat eller sulfa. Sulfatkonjugaten har en viss biologisk aktivitet. Utsöndringen av konjugaten sker till 80 % via urin, medan
ca 10 % utsöndras via gallan. I plasma binds de konjugerade formerna till albumin men inte SHBG.
Hos mannen bildas små mängder östrogen dels i binjurebarken dels i testiklarna. Liksom hos kvinnan kataboliseras och konjugeras östrogenerna i levern, varefter de till största delen utskiljs med urinen. Låga östradiolnivåer ses vid amenorré orsakad av hypothalamisk, hypofysär eller ovariell insufficiens. Vid dessa tillstånd saknas även
den normala variationen under menstruationscykeln.
Förhöjda värden förekommer vid pubertas praecox hos flickor, vid behandling med gonadotropiner hos kvinnor med bibehållen gonadfunktion samt vid östrogenproducerande tumörer. Hos män förekommer förhöjda nivåer i samband med svåra lever-skador samt vid östrogenproducerande tumörer (sällsynt).
Indikation
Hos icke-gravida kvinnor används östradiol som mätare på follikulär aktivitet och för att visa om menstruationscykeln är anovulatorisk eller ej, samt vid utredning av amenorré. Östradiol används också för att följa förloppet vid stimulering med gonadotropiner så att risken för flerbarnsgraviditet minimeras eller, vid in vitrofertilisering, för att bestämma rätt tidpunkt för uttagning av ägg. Vidare mäts östradiol vid blödningar efter menopaus för att bedöma om ökad östrogensaktivitet föreligger, samt för kontroll av misstanke på nedsatt absorbtion vid subsitutionsterapi med östradiol.